Lévosimendan

Le lévosimendan est un médicament de la famille des sensibilisateurs calciques, utilisé en perfusion intraveineuse dans le traitement de l'insuffisance cardiaque aiguë congestive.

Lévosimendan
Image illustrative de l’article Lévosimendan
Identification
Nom UICPA Cyanure de (–)-0-cyano-N-{4-[(4R)-4-méthyl-6-oxo-1,4,5,6-tétrahydropyridazin-3-yl]phényl}méthanecarbohydrazonoyle
No CAS 141505-33-1
No ECHA 100.189.828
Code ATC C01CX08
DrugBank DB00922
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C14H12N6O  [Isomères]
Masse molaire[1] 280,284 7 ± 0,013 5 g/mol
C 59,99 %, H 4,32 %, N 29,98 %, O 5,71 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 85 % (oral)
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 1 heure
Excrétion

rénale
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration IV
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Propriétés

il augmente la contraction du muscle cardiaque et en améliore la relaxation[2], sans augmenter la consommation de ce dernier en oxygène[3]. Il a une action vasodilatatrice[4], en particulier au niveau des artères coronaires[3].

Finalement, il améliore les symptômes d'une insuffisance cardiaque décompensée[5], mais sans faire mieux que la dobutamine[6] et sans démonstration d'un gain sur le pronostic de la maladie[4].

Une forme orale a été développée, permettant au moins une amélioration de la qualité de vie des personnes ayant une insuffisance cardiaque grave[7].

Mise en marché

L'Orion Corporation a initialement développé ce médicament et a fait application pour une demande de drogue nouvelle en 1998 aux États-Unis. Toutefois, la FDA a demandé que d'autres essais cliniques soient effectués et Orion a retiré sa demande en . Par contre, Orion a réussi à obtenir l'autorisation de commercialiser le médicament en Suède en 2000. Depuis cette date, près de 40 autres pays à travers le monde ont approuvé le médicament, mais il reste sans licence aux États-Unis, au Canada et de nombreux autres pays européens[8].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Givertz MM, Andreou C, Conrad CH, Colucci WS, Direct myocardial effects of levosimendan in humans with left ventricular dysfunction: alteration of force-frequency and relaxation-frequency relationships, Circulation, 2007;115:1218–1224
  3. De Luca L, Colucci WS, Nieminen MS, Massie BM, Gheorghiade M, Evidence-based use of levosimendan in different clinical settings, Eur Heart J, 2006;27:1908–1920
  4. Francis GS, Bartos JA, Adatya S, Inotropes, J Am Coll Cardiol, 2014;63:2069–2078
  5. Slawsky MT, Colucci WS, Gottlieb SS et al. Acute hemodynamic and clinical effects of levosimendan in patients with severe heart failure, Study Investigators, Circulation, 2000;102:2222–2227
  6. Mebazaa A, Nieminen MS, Packer M et al. Levosimendan vs dobutamine for patients with acute decompensated heart failure: the SURVIVE randomized trial, JAMA, 2007;297:1883–1891
  7. Nieminen MS, Cleland JG, Eha J et al. Oral levosimendan in patients with severe chronic heart failure—the PERSIST study, European journal of heart failure, 2008;10:1246–1254
  8. Orion, « Simdax (levosimendan) Fact Sheet », Orion (consulté le )
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