Vernakalant

Le vernakalant est une molécule, testé en tant que médicament antiarythmique dans la régularisation de la fibrillation auriculaire. La revue médicale indépendante Prescrire déconseille son utilisation[2].

Vernakalant
Image illustrative de l’article Vernakalant
Identification
Nom systématique (3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)éthoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol
No CAS 794466-70-9
748810-28-8 (hydrochlorure)
No ECHA 100.121.790
No CE 616-691-2
Code ATC C01BG11
DrugBank DB06217
PubChem 9930049
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C20H31NO4
Masse molaire[1] 349,464 4 ± 0,019 6 g/mol
C 68,74 %, H 8,94 %, N 4,01 %, O 18,31 %,
Précautions
SGH
SGH05 : Corrosif
H314, P260, P264, P280, P310, P321, P363, P303+P361+P353, P304+P340, P305+P351+P338, P405 et P501
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 53-63% (1-5 μg l−1)
Métabolisme CYP2D6
Demi-vie d’élim. 3-5,5 heures
Excrétion

rénale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mécanisme

Cette molécule bloque les canaux ioniques potassiques[3].

Efficacité

Il permet, en injection, de régulariser le rythme cardiaque des patients ayant passé récemment en fibrillation auriculaire dans environ la moitié des cas[4]. Il s'avère être d'une efficacité supérieure à celle de l'amiodarone chez ce type de patient[5].

Notes et références
    1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
    2. « Vernakalant (Brinavess°) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )
    3. Fedida D, Orth PM, Chen JY et al. The mechanism of atrial antiarrhythmic action of RSD1235, J Cardiovasc Electrophysiol, 2005;16:1227–38
    4. Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM et al. A multicenter, open-label study of vernakalant for the conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm, Am Heart J, 2010;159:1095–10
    5. Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH et al. A randomized active-controlled study comparing the efficacy and safety of vernakalant to amiodarone in recent-onset atrial fibrillation, J Am Coll Cardiol, 2011;57:313–21
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